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京尼平的应用( III)药物控释的优良调节剂

       控释药物CRDDS)是控制释放给药系统(Contorlled re-lease drug delivery system)的简称。它是由美国人鲁滨逊(Robinson)在1978年首先提出。CRDDS是通过物理法、化学法或生物工程法改变制剂结构,使药物在预定时间内,自动按某一速度从剂型中释放于作用器官或特定靶组织,并使药物浓度较长时间维持在有效浓度内的一类制剂。化学法制备控释药物是指通过改变药物化学结构,使药物作用时间延长,即采用药物与聚合物载体通过形成化学键而结合等方法而达到目的。因此选取适当的载体和成键交联剂是解决问题的关键。

       目前用作药物载体的材料主要有明胶、聚乳酸(PLA)/乳酸-羟基乙酸(PLGA)、壳聚糖及其衍生物、丝素蛋白等,大部分都是天然可降解的高分子材料,这类材料无毒或毒性很小、易成膜,但大多机械强度差,因此需要将这些材料交联改性以提高它们的性能,以达到延长药物释放时间的目标。常用的改性交联剂如戊二醛等细胞毒性大,会损害药物控释系统的生物相容性。天然生物交联剂京尼平的出现为解决这一问题提供了有力的支持。

       京尼平在药物控释材料方面的应用近年来有大量的研究报道,如可植入给药的京尼平交联的壳聚糖膜、作为长效注射给药的高分子载体--京尼平交联的壳聚糖微球、可用于蛋白质药物控释的京尼平交联N,O-羧甲基壳聚糖(NOCC)和藻酸盐混合物制成的pH敏感水凝胶、用于治疗冠状动脉狭窄的京尼平交联的新型药物涂层支架、降解速率由京尼平交联程度控制的转化生长因子1(TGF-β1)聚乙丙交酯(PLGA)微球等等。这些研究都表明,京尼平作为一种天然生物交联剂,其交联反应温和,交联度可控,尤其对蛋白类药物的控释缓释具有显著的优势。

主要参考文献

1http://www.genipin.cn

2http://kx.pyjy.net/source/czsw/MYHCRB/1631_SR.asp

3Controlled release of bioactive TGF-β1 from microspheres embedded within biodegradable hydrogels[J].Biomaterials,2006,27(8):1579-1585

4 Effect of gelatin on the drug release behaviors for the organic hybrid gels based on N-isopropylacrylamide and gelatin[J].Journal of Materials Science: Materials in Medicine,2007,18(6):1089-1096